20mg λυοφιλοποιημένη έγχυση φιαλιδίων Reta σκονών απώλειας βάρους Retatrutide πεπτίδιο 99% Retatrutide

Περιγραφή προϊόντος
Η ρετατρουτίδη είναι ένα νέο τριπλό αγωνιστικό πεπτίδιο που στοχεύει τον υποδοχέα γλυκαγόνης (GCGR), τον υποδοχέα του ινσουλινοτρόπου πολυπεπτιδίου που εξαρτάται από τη γλυκόζη (GIPR) και τον υποδοχέα του γλυκαγονόμορφου πεπτιδίου-1 (GLP-1R). Η ρετατρουτίδη ενεργοποιεί τον ανθρώπινο GCGR, τον GIPR και τον GLP-1R με τιμές EC50 5,79, 0,0643 και 0,775 nM αντίστοιχα, και τον ποντικό GCGR, τον GIPR και τον GLP-1R με τιμές EC50 2,32, 0,191 και 0,794 nM. Χρησιμεύει ως σημαντικό ερευνητικό εργαλείο στη μελέτη της παχυσαρκίας και των μεταβολικών διαταραχών.

Η ρετατρουτίδη ενεργοποιεί αποτελεσματικά την σηματοδοτική οδό GLP-1R και διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης που εξαρτάται από τη γλυκόζη, δρώντας τόσο στους υποδοχείς GIP όσο και στους υποδοχείς GLP-1. Αυτό το συνθετικό πεπτίδιο εμφανίζει ισχυρές υπογλυκαιμικές ιδιότητες και έχει αναπτυχθεί ως αντιδιαβητική ένωση για τον διαβήτη τύπου 2 (T2D). Προάγει την απελευθέρωση ινσουλίνης και καταστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης με γλυκοζεξαρτώμενο τρόπο.

Επιπλέον, έχει αποδειχθεί ότι η ρετατρουτίδη καθυστερεί την γαστρική κένωση, μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης νηστείας και μεταγευματικής γλυκόζης, μειώνει την πρόσληψη τροφής και προκαλεί σημαντική απώλεια σωματικού βάρους σε άτομα με διαβήτη τύπου 2.

Βιολογική Δραστηριότητα
Η ρετατρουτίδη (LY3437943) είναι ένα πεπτίδιο συζευγμένο με λιπίδια που λειτουργεί ως ισχυρός αγωνιστής του ανθρώπινου GCGR, του GIPR και του GLP-1R. Σε σύγκριση με την φυσική ανθρώπινη γλυκαγόνη και το GLP-1, η ρετατρουτίδη εμφανίζει χαμηλότερη ισχύ στο GCGR και το GLP-1R (0,3× και 0,4×, αντίστοιχα), αλλά επιδεικνύει σημαντικά αυξημένη ισχύ (8,9×) στο GIPR σε σύγκριση με το γλυκοζοεξαρτώμενο ινσουλινοτρόπο πολυπεπτίδιο (GIP).

Μηχανισμός δράσης
Σε μελέτες που αφορούσαν διαβητικά ποντίκια με νεφροπάθεια, η χορήγηση ρετατρουτίδης μείωσε σημαντικά την αλβουμινουρία και βελτίωσε τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Αυτή η προστατευτική δράση αποδίδεται στην ενεργοποίηση της εξαρτώμενης από GLP-1R/GR οδού σηματοδότησης, η οποία προκαλεί αντιφλεγμονώδεις και αντιαποπτωτικές δράσεις στον νεφρικό ιστό.

Η ρετατρουτίδη ρυθμίζει επίσης άμεσα τη σπειραματική διαπερατότητα, ενισχύοντας την ικανότητα συγκέντρωσης των ούρων. Προκαταρκτικά ευρήματα υποδηλώνουν ότι, σε σύγκριση με τις συμβατικές θεραπείες για τη χρόνια νεφρική νόσο, όπως οι αναστολείς ΜΕΑ και οι ARB, η ρετατρουτίδη προκαλεί πιο έντονη μείωση της λευκωματινουρίας μετά από μόλις τέσσερις εβδομάδες θεραπείας. Επιπλέον, έχει δείξει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα στη μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης από τους αναστολείς ΜΕΑ ή τους ARB, χωρίς να παρατηρηθούν σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Παρενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της Ρετατρουτίδης είναι γαστρεντερικής φύσης, όπως ναυτία, διάρροια, έμετος και δυσκοιλιότητα. Αυτά τα συμπτώματα είναι γενικά ήπια έως μέτρια και τείνουν να υποχωρούν με μείωση της δόσης. Περίπου το 7% των ατόμων ανέφερε επίσης αίσθημα μυρμηγκιάσματος στο δέρμα. Αύξηση του καρδιακού ρυθμού παρατηρήθηκε στις 24 εβδομάδες στις ομάδες υψηλότερης δόσης, η οποία αργότερα επέστρεψε στα αρχικά επίπεδα.