-
Ονοματεπώνυμο:Σύνθεση Προστασίας Σώματος-157, έναπενταδεκαπεπτίδιο (πεπτίδιο 15 αμινοξέων)αρχικά απομονώθηκε από το ανθρώπινο γαστρικό υγρό.
-
Αλληλουχία αμινοξέων:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, μοριακό βάρος ≈ 1419,55 Da.
-
Σε σύγκριση με πολλά άλλα πεπτίδια, το BPC-157 είναι σχετικά σταθερό στο νερό και το γαστρικό υγρό, γεγονός που καθιστά την από του στόματος ή γαστρική χορήγηση πιο εφικτή.
Μηχανισμοί δράσης
-
Αγγειογένεση / Ανάκτηση του Κυκλοφορικού Συστήματος
-
Ρυθμίζει προς τα πάνωVEGFR-2έκφραση, προάγοντας τον σχηματισμό νέων αιμοφόρων αγγείων.
-
Ενεργοποιεί τοΟδός Src-Caveolin-1-eNOS, οδηγώντας σε απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO), αγγειοδιαστολή και βελτιωμένη αγγειακή λειτουργία.
-
-
Αντιφλεγμονώδες & Αντιοξειδωτικό
-
Μειώνει τις προφλεγμονώδεις κυτοκίνες όπωςIL-6καιTNF-α.
-
Μειώνει την παραγωγή αντιδραστικών ειδών οξυγόνου (ROS), προστατεύοντας τα κύτταρα από το οξειδωτικό στρες.
-
-
Επισκευή ιστών
-
Προωθεί τη δομική και λειτουργική αποκατάσταση σε μοντέλα τραυματισμών τενόντων, συνδέσμων και μυών.
-
Παρέχει νευροπροστασία σε μοντέλα τραυματισμού του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπίεση νωτιαίου μυελού, εγκεφαλική ισχαιμία-επαναιμάτωση), μειώνοντας τον νευρωνικό θάνατο και βελτιώνοντας την κινητική/αισθητηριακή αποκατάσταση.
-
-
Ρύθμιση του αγγειακού τόνου
-
Οι ex vivo αγγειακές μελέτες δείχνουν ότι το BPC-157 προκαλεί αγγειοχαλάρωση, εξαρτώμενο από το άθικτο ενδοθήλιο και τις οδούς NO.
-
Συγκριτικά Δεδομένα σε Ζώα & In Vitro
| Τύπος πειράματος | Μοντέλο / Παρέμβαση | Δόση / Χορήγηση | Ελεγχος | Βασικά Αποτελέσματα | Δεδομένα σύγκρισης |
|---|---|---|---|---|---|
| Αγγειοδιαστολή (αορτή αρουραίου, ex vivo) | Προσυσταλμένοι αορτικοί δακτύλιοι με φαινυλεφρίνη | BPC-157 έως100 μg/ml | Όχι BPC-157 | Αγγειοχάλαση ~37,6 ± 5,7% | Μειώθηκε σε10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%με αναστολέα NOS (L-NAME) ή NO scavenger (Hb) |
| Δοκιμασία ενδοθηλιακών κυττάρων (HUVEC) | Πολιτισμός HUVEC | 1 μg/ml | Μη επεξεργασμένος έλεγχος | ↑ ΚΑΜΙΑ παραγωγή (1,35 φορές); ↑ μετανάστευση κυττάρων | Η μετανάστευση καταργήθηκε με την Hb |
| Ισχαιμικό μοντέλο άκρου (αρουραίος) | Ισχαιμία οπίσθιου άκρου | 10 μg/kg/ημέρα (ενδοφλέβια) | Καμία θεραπεία | Ταχύτερη αποκατάσταση της ροής του αίματος, ↑ αγγειογένεση | Θεραπεία > Έλεγχος |
| Συμπίεση νωτιαίου μυελού (αρουραίος) | Συμπίεση του ιεροκοκκυγικού νωτιαίου μυελού | Μία ενδοπεριτοναϊκή ένεση 10 λεπτά μετά τον τραυματισμό | Ομάδα χωρίς θεραπεία | Σημαντική νευρολογική και δομική αποκατάσταση | Η ομάδα ελέγχου παρέμεινε παραπληγική |
| Μοντέλο ηπατοτοξικότητας (CCl₄ / αλκοόλη) | Χημικά προκληθείσα ηπατική βλάβη | 1 µg ή 10 ng/kg (ενδοφλέβια / από του στόματος) | Ανεπεξέργαστο | ↓ AST/ALT, μειωμένη νέκρωση | Η ομάδα ελέγχου παρουσίασε σοβαρή ηπατική βλάβη |
| Μελέτες τοξικότητας | Ποντίκια, κουνέλια, σκύλοι | Πολλαπλές δόσεις / οδοί χορήγησης | Ελέγχους με εικονικό φάρμακο | Δεν παρατηρήθηκε σημαντική τοξικότητα, δεν παρατηρήθηκε LD₅₀ | Καλά ανεκτό ακόμη και σε υψηλές δόσεις |
Ανθρωπιστικές Σπουδές
-
Σειρά περιστατικώνΕνδοαρθρική ένεση BPC-157 σε 12 ασθενείς με πόνο στο γόνατο → 11 ανέφεραν σημαντική ανακούφιση από τον πόνο. Περιορισμοί: καμία ομάδα ελέγχου, καμία τυφλή εικόνα, υποκειμενικά αποτελέσματα.
-
Κλινική δοκιμήΔιεξήχθη μια μελέτη ασφάλειας και φαρμακοκινητικής Φάσης Ι (NCT02637284) σε 42 υγιείς εθελοντές, αλλά τα αποτελέσματα δεν έχουν δημοσιευτεί.
Τη στιγμή,καμία υψηλής ποιότητας τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή (RCTs)είναι διαθέσιμα για την επιβεβαίωση της κλινικής αποτελεσματικότητας και ασφάλειας.
Ασφάλεια & Πιθανοί Κίνδυνοι
-
Αγγειογένεση: Ευεργετικό για την επούλωση, αλλά θεωρητικά θα μπορούσε να προάγει την αγγείωση του όγκου, επιταχύνοντας την ανάπτυξη ή τη μετάσταση σε ασθενείς με καρκίνο.
-
Δοσολογία & ΧορήγησηΑποτελεσματικό σε ζώα σε πολύ χαμηλές δόσεις (ng–µg/kg), αλλά η βέλτιστη δόση και η οδός χορήγησης για τον άνθρωπο παραμένουν απροσδιόριστες.
-
Μακροχρόνια χρήσηΔεν υπάρχουν ολοκληρωμένα δεδομένα μακροπρόθεσμης τοξικότητας. Οι περισσότερες μελέτες είναι βραχυπρόθεσμες.
-
Ρυθμιστικό καθεστώςΔεν έχει εγκριθεί ως φάρμακο στις περισσότερες χώρες· ταξινομείται ωςαπαγορευμένη ουσίααπό τον Παγκόσμιο Οργανισμό Αντιντόπινγκ (WADA).
Συγκριτικές Επισκοπήσεις & Περιορισμοί
| Σύγκριση | Δυνατά σημεία | Περιορισμοί |
|---|---|---|
| Ζώο εναντίον Ανθρώπου | Σταθερές ευεργετικές επιδράσεις σε ζώα (τένοντες, νεύρα, ηπατική επιδιόρθωση, αγγειογένεση) | Τα ανθρώπινα στοιχεία είναι ελάχιστα, ανεξέλεγκτα και στερούνται μακροπρόθεσμης παρακολούθησης |
| Εύρος δόσεων | Αποτελεσματικό σε πολύ χαμηλές δόσεις σε ζώα (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Άγνωστη η ασφαλής/αποτελεσματική δοσολογία για ανθρώπους |
| Έναρξη δράσης | Η έγκαιρη χορήγηση μετά τον τραυματισμό (π.χ., 10 λεπτά μετά τον τραυματισμό της σπονδυλικής στήλης) αποφέρει ισχυρή ανάρρωση | Η κλινική σκοπιμότητα ενός τέτοιου χρονισμού είναι ασαφής |
| Τοξικότητα | Δεν παρατηρήθηκε θανατηφόρα δόση ή σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε πολλά είδη ζώων | Η μακροπρόθεσμη τοξικότητα, η καρκινογένεση και η αναπαραγωγική ασφάλεια παραμένουν αδοκιμασμένες |
Σύναψη
-
Το BPC-157 παρουσιάζει ισχυρές αναγεννητικές και προστατευτικές επιδράσεις σε ζωικά και κυτταρικά μοντέλα: αγγειογένεση, αντιφλεγμονώδης δράση, επιδιόρθωση ιστών, νευροπροστασία και ηπατοπροστασία.
-
Τα ανθρώπινα στοιχεία είναι εξαιρετικά περιορισμένα, χωρίς διαθέσιμα αξιόπιστα δεδομένα κλινικών δοκιμών.
-
Περαιτέρωκαλά σχεδιασμένες τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμέςαπαιτούνται για να διαπιστωθεί η αποτελεσματικότητα, η ασφάλεια, η βέλτιστη δοσολογία και οι οδοί χορήγησης σε ανθρώπους.
Ώρα δημοσίευσης: 23 Σεπτεμβρίου 2025