Σιλενιαφίλη κιτρικό θεραπεία στυτική δυσλειτουργία 171599-83-0

Φαρμακολογική δράση
Το κιτρικό Sildenafil είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας 5-φωσφοδιεστεράσης που ενισχύει την εξαρτώμενη από το οξείδιο του νιτρικού οξειδίου, την πνευμονική αγγειοδιαστολή που προκαλείται από τη μονοφωσφορική μονοφωσφορική με τη γουανοσίνη, αναστέλλοντας την κατανομή της κυκλικής μονοφωσφορικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης. Εκτός από την άμεση επέκταση των πνευμονικών αιμοφόρων αγγείων, μπορεί επίσης να αποτρέψει ή να αναστρέψει την αγγειακή αναδιαμόρφωση.

Φαρμακευτικές ιδιότητες και εφαρμογές
Το κιτρικό Sildenafil, το εμπορικό όνομα Viagre, κοινώς γνωστό ως Viagra, είναι ένας αναστολέας φωσφοδιεστεράσης κυκλικής γουανοσίνης (CGMP) που μπορεί να ενισχύσει την στοματική χορήγηση. Το κιτρικό sildenafil μπορεί να ενισχύσει την επίδραση του νιτρικού οξειδίου (ΝΟ) αναστέλλοντας την φωσφοδιεστεράση τύπου 5 που αποσυντίθεται η κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (CGMP) στο Corpus Cavernosum. Αυξήστε το επίπεδο του CGMP στο Corpus Cavernosum, χαλαρώστε τον λείο μυ. Για ασθενείς ανικανότητας με στυτική δυσλειτουργία. Οι ενήλικες παίρνουν 50 mg από το στόμα κάθε φορά, έως 1 φορά την ημέρα, και χρησιμοποιούν τις ανάγκες περίπου 1 ώρα πριν από τη σεξουαλική επαφή. Το μέγιστο ποσό είναι 0,1g κάθε φορά.

In vivo μελέτες
Σε αναισθητοποιημένα σκυλιά, το κιτρικό sildenafil ενισχύει τη στυτική λειτουργία του πέους υπό διέγερση του πυελικού νεύρου μετρώντας την ενδοκοιλιακή πίεση. Το κιτρικό sildenafil αντιστράφηκε αξιοσημείωτα μειωμένη χαλάρωση που διεγείρεται με καρβαμοϋλχολίνη και αναστέλλει τον σχηματισμό υπεροξειδίου στον ιστό των υπερχοληστερολυτικών κουνέλων. Σε αρουραίους Sprague-Dawley, το sildenafil βελτιώνει τη στυτική λειτουργία με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση, με μέγιστη ανάκτηση να συμβαίνει την ημέρα 28 σε δόση 20 mg/kg την ημέρα. Σε αρουραίους Sprague-Dawley, η χορήγηση του sildenafil είχε ως αποτέλεσμα τη συντήρηση και τη συντήρηση της έκφρασης CD31 και EnOS. Σε αρουραίους Sprague-Dawley, η sildenafil μείωσε σημαντικά τον αποπτωτικό δείκτη και αύξησε τη φωσφορυλίωση των Akt και eNOS σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου.