Κιτρικό σιλδεναφίλη για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας 171599-83-0
Λεπτομέρειες προϊόντος
| Ονομα | Κιτρικό σιλδεναφίλη |
| Αριθμός CAS | 171599-83-0 |
| Μοριακός τύπος | C28H38N6O11S |
| Μοριακό βάρος | 666,70 |
| Αριθμός EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Πυκνότητα | 1,445g/cm3 |
| Συνθήκες αποθήκευσης | 2-8°C |
| Μορφή | Σκόνη |
| Χρώμα | Λευκό |
| Διαλυτότητα στο νερό | DMSO: >20mg/mL |
Συνώνυμα
Βιάγκρα, κιτρικό σιλδεναφίλη· κιτρικό άλας 1-[[3-(4,7-διυδρο-1-μεθυλ-7-οξο-3-προπυλ-1H-πυραζολο[4,3-d]πυριμιδιν-5-υλ)-4-αιθοξυφαινυλ]σουλφονυλ]-4-μεθυλοπιπεραζίνης· κιτρικό άλας 5-[2-αιθοξυ-5-(4-μεθυλοπιπεραζιν-1-υλ)σουλφονυλφαινυλ]-1-μεθυλ-3-προπυλ-4H-πυραζολο[5,4-e]πυριμιδιν-7-ονίου· 2-υδροξυ-1,2,3-προπανοτρικαρβοξυλικό 1-[[3-(6,7-διυδρο-1-μεθυλ-7-οξο-3-προπυλ-1H-πυραζολο[4,3-d]πυριμιδιν-5-υλ)-4-αιθοξυφαινυλ]σουλφονυλ]-4-μεθυλοπιπεραζίνης· κιτρικό σιλδεναφίλη (100 mg)· Κιτρικό σιλδεναφίλης,>=99%; Κιτρικό σιλδεναφίλης, Επαγγελματική προμήθεια; Κιτρικό 5-[2-αιθοξυ-5-[(4-μεθυλο-πιπεραζιν-1-υλο)σουλφονυλο]φαινυλο]-1,6-διυδρο-1-μεθυλο-3-προπυλο-7H-πυραζολο[4,3-d]πυριμιδιν-7-ονοκιτρίλιο
Φαρμακολογική επίδραση
Φαρμακολογική δράση
Η κιτρική σιλδεναφίλη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας της 5-φωσφοδιεστεράσης που ενισχύει την εξαρτώμενη από το μονοξείδιο του αζώτου, πνευμονική αγγειοδιαστολή που προκαλείται από την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη, αναστέλλοντας τη διάσπαση της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης. Εκτός από την άμεση διαστολή των πνευμονικών αιμοφόρων αγγείων, μπορεί επίσης να αποτρέψει ή να αντιστρέψει την αγγειακή αναδιαμόρφωση.
Φαρμακευτικές Ιδιότητες και Εφαρμογές
Η κιτρική σιλδεναφίλη, εμπορική ονομασία Viagre, κοινώς γνωστή ως Viagra, είναι ένας αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) ειδικός για την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP) που μπορεί να ενισχύσει τη στύση μετά από χορήγηση από το στόμα. Η κιτρική σιλδεναφίλη μπορεί να ενισχύσει την επίδραση του μονοξειδίου του αζώτου (NO) αναστέλλοντας τη φωσφοδιεστεράση τύπου 5 που αποσυνθέτει την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP) στο σηραγγώδες σώμα. Αυξάνει το επίπεδο της cGMP στο σηραγγώδες σώμα, χαλαρώνει τους λείους μύες στο σηραγγώδες σώμα, αυξάνει την εισροή αίματος, παρατείνει τον χρόνο στύσης του πέους και αυξάνει τη σφριγηλότητα. Για ασθενείς με ανικανότητα και στυτική δυσλειτουργία. Οι ενήλικες λαμβάνουν 50 mg από το στόμα κάθε φορά, έως 1 φορά την ημέρα, και το χρησιμοποιούν ανάλογα με τις ανάγκες περίπου 1 ώρα πριν από τη σεξουαλική επαφή. Η μέγιστη ποσότητα είναι 0,1 g κάθε φορά.
Μελέτες in vivo
Σε αναισθητοποιημένους σκύλους, η κιτρική σιλδεναφίλη ενισχύει τη στυτική λειτουργία του πέους υπό διέγερση του πυελικού νεύρου μετρώντας την ενδοκοιλιακή πίεση. Η κιτρική σιλδεναφίλη ανέστρεψε σημαντικά τη μειωμένη χαλάρωση που διεγείρεται από την καρβαμοϋλχολίνη και ανέστειλε τον σχηματισμό υπεροξειδίου στον σπηλαιώδη ιστό των υπερχοληστερολαιμικών κουνελιών. Σε αρουραίους Sprague-Dawley, η σιλδεναφίλη βελτιώνει τη στυτική λειτουργία με χρονο-δοσοεξαρτώμενο τρόπο, με μέγιστη ανάρρωση να εμφανίζεται την 28η ημέρα σε δόση 20 mg/kg την ημέρα. Σε αρουραίους Sprague-Dawley, η χορήγηση σιλδεναφίλης είχε ως αποτέλεσμα τη διατήρηση της αναλογίας κολλαγόνου των λείων μυών και τη διατήρηση της έκφρασης CD31 και eNOS. Σε αρουραίους Sprague-Dawley, η σιλδεναφίλη μείωσε σημαντικά τον αποπτωτικό δείκτη και αύξησε τη φωσφορυλίωση του akt και του eNOS σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου.
