Ονομα | Ατεθεοσίβια |
Αριθμός CAS | 90779-69-4 |
Μοριακός τύπος | C43H67N11O12S2 |
Μοριακό βάρος | 994.19 |
Αριθμός EINECS | 806-815-5 |
Σημείο βρασμού | 1469,0 ± 65,0 ° C (προβλεπόμενο) |
Πυκνότητα | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (προβλεπόμενο) |
Όροι αποθήκευσης | -20 ° C |
Διαλυτότητα | H2O: ≤100 mg/mL |
Το οξικό ατεοσίμπάν είναι ένα κυκλικό πολυπεπτίδιο που συνδέεται με δισουλφίδιο που αποτελείται από 9 αμινοξέα. Πρόκειται για ένα τροποποιημένο μόριο οξυτοκίνης στις θέσεις 1, 2, 4 και 8. Το Ν-τελικό άκρο του πεπτιδίου είναι το 3-μερκαπροπιονικό οξύ (η θειόλη και η ομάδα σουλφυδρυλίας του [Cys] 6 σχηματίζει δισουλφίδιο) Το οξικό ατεοσίβάν χρησιμοποιείται στα φάρμακα ως ξύδι που υπάρχει με τη μορφή οξέος άλατος, κοινώς γνωστού ως οξικού ατοζάνης.
Η ατοζάνη είναι ένας ανταγωνιστής συνδυασμένου υποδοχέα οξυτοκίνης και αγγειοπρεσίνης V1a, ο υποδοχέας οξυτοκίνης είναι δομικά παρόμοιος με τον υποδοχέα αγγειοπρεσίνης V1a. Όταν ο υποδοχέας οξυτοκίνης είναι αποκλεισμένος, η οξυτοκίνη μπορεί ακόμα να δρα μέσω του υποδοχέα V1a, επομένως είναι απαραίτητο να μπλοκάρει τις παραπάνω δύο οδούς υποδοχέα ταυτόχρονα και ένας μεμονωμένος ανταγωνισμός ενός υποδοχέα μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τη συστολή της μήτρας. Αυτός είναι επίσης ένας από τους κύριους λόγους για τους οποίους οι αγωνιστές β-υποδοχέα, οι αναστολείς των καναλιών ασβεστίου και οι αναστολείς συνθετάσης προσταγλανδίνης δεν μπορούν να αναστέλλουν αποτελεσματικά τις συστολές της μήτρας.
Το Atosiban είναι ένας συνδυασμένος ανταγωνιστής υποδοχέα οξυτοκίνης και αγγειοπιεστίνης V1a, η χημική δομή της είναι παρόμοια με τα δύο και έχει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς υποδοχέων και ανταγωνίζεται την οξυτοκίνη και την αγγειοπιεστίνη V1a υποδοχέων, εμποδίζοντας έτσι την οδό δράσης της οξυτοκίνης και της αγγειοπεζίνης και της ανακατεύθυνσης των υποδοχέων.