Οξική ατοσιμπάνη που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του πρόωρου τοκετού
Λεπτομέρειες προϊόντος
| Ονομα | Ατοσιμπάνη |
| Αριθμός CAS | 90779-69-4 |
| Μοριακός τύπος | C43H67N11O12S2 |
| Μοριακό βάρος | 994,19 |
| Αριθμός EINECS | 806-815-5 |
| Σημείο βρασμού | 1469,0±65,0 °C (Προβλεπόμενη) |
| Πυκνότητα | 1,254±0,06 g/cm3 (Προβλεπόμενο) |
| Συνθήκες αποθήκευσης | -20°C |
| Διαλυτότητα | H2O: ≤100 mg/mL |
Περιγραφή
Η οξική ατοσιμπάνη είναι ένα κυκλικό πολυπεπτίδιο με δισουλφιδικούς δεσμούς που αποτελείται από 9 αμινοξέα. Είναι ένα τροποποιημένο μόριο ωκυτοκίνης στις θέσεις 1, 2, 4 και 8. Το Ν-τελικό άκρο του πεπτιδίου είναι το 3-μερκαπτοπροπιονικό οξύ (θειόλη και η σουλφυδρυλική ομάδα του [Cys]6 σχηματίζει δισουλφιδικό δεσμό), το C-τελικό άκρο έχει τη μορφή αμιδίου, το δεύτερο αμινοξύ στο Ν-τελικό άκρο είναι ένα αιθυλιωμένο τροποποιημένο [D-Tyr(Et)]2, και η οξική ατοσιμπάνη χρησιμοποιείται σε φάρμακα ως ξίδι. Υπάρχει με τη μορφή άλατος οξέος, κοινώς γνωστό ως οξική ατοσιμπάνη.
Εφαρμογή
Η ατοσιμπάνη είναι ένας συνδυασμένος ανταγωνιστής του υποδοχέα ωκυτοκίνης και βαζοπρεσσίνης V1A. Ο υποδοχέας ωκυτοκίνης είναι δομικά παρόμοιος με τον υποδοχέα βαζοπρεσσίνης V1A. Όταν ο υποδοχέας ωκυτοκίνης είναι αποκλεισμένος, η ωκυτοκίνη μπορεί ακόμα να δράσει μέσω του υποδοχέα V1A, επομένως είναι απαραίτητο να αποκλειστούν οι δύο παραπάνω οδοί υποδοχέα ταυτόχρονα, και ένας μόνο ανταγωνισμός ενός υποδοχέα μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τη συστολή της μήτρας. Αυτός είναι επίσης ένας από τους κύριους λόγους για τους οποίους οι αγωνιστές β-υποδοχέων, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου και οι αναστολείς συνθάσης προσταγλανδίνης δεν μπορούν να αναστείλουν αποτελεσματικά τις συστολές της μήτρας.
Αποτέλεσμα
Η ατοσιμπάνη είναι ένας συνδυασμένος ανταγωνιστής υποδοχέων της ωκυτοκίνης και της βαζοπρεσσίνης V1A, η χημική της δομή είναι παρόμοια με τις δύο, έχει υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς και ανταγωνίζεται τους υποδοχείς της ωκυτοκίνης και της βαζοπρεσσίνης V1A, εμποδίζοντας έτσι την οδό δράσης της ωκυτοκίνης και της βαζοπρεσσίνης και μειώνοντας τις συσπάσεις της μήτρας.
