Ονομα | Ατοσιμπάν |
Αριθμός CAS | 90779-69-4 |
Μοριακός τύπος | C43H67N11O12S2 |
Μοριακό βάρος | 994,19 |
Αριθμός EINECS | 806-815-5 |
Σημείο βρασμού | 1469,0±65,0 °C (Προβλεπόμενο) |
Πυκνότητα | 1,254±0,06 g/cm3 (Προβλεπόμενο) |
Συνθήκες αποθήκευσης | -20°C |
Διαλυτότητα | H2O:≤100 mg/mL |
Το οξικό Atosiban είναι ένα κυκλικό πολυπεπτίδιο με δισουλφιδικούς δεσμούς που αποτελείται από 9 αμινοξέα.Είναι ένα τροποποιημένο μόριο ωκυτοκίνης στις θέσεις 1, 2, 4 και 8. Το αμινοτελικό άκρο του πεπτιδίου είναι το 3-μερκαπτοπροπιονικό οξύ (θειόλη και Η σουλφυδρυλική ομάδα του [Cys]6 σχηματίζει δισουλφιδικό δεσμό), το C-τελικό είναι με τη μορφή ενός αμιδίου, το δεύτερο αμινοξύ στο Ν-τελικό είναι ένα αιθυλιωμένο τροποποιημένο [D-Tyr(Et)]2 και το οξικό atosiban χρησιμοποιείται σε φάρμακα ως ξύδι Υπάρχει με τη μορφή άλατος οξέος, συνήθως γνωστό ως οξικό atosiban.
Το Atosiban είναι ένας συνδυασμένος ανταγωνιστής υποδοχέα ωκυτοκίνης και βαζοπρεσίνης V1A, ο υποδοχέας ωκυτοκίνης είναι δομικά παρόμοιος με τον υποδοχέα αγγειοπιεσίνης V1A.Όταν ο υποδοχέας ωκυτοκίνης είναι αποκλεισμένος, η ωκυτοκίνη μπορεί ακόμα να δράσει μέσω του υποδοχέα V1A, επομένως είναι απαραίτητο να αποκλειστούν τα παραπάνω δύο μονοπάτια υποδοχέα ταυτόχρονα και ένας μεμονωμένος ανταγωνισμός ενός υποδοχέα μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τη συστολή της μήτρας.Αυτός είναι επίσης ένας από τους κύριους λόγους για τους οποίους οι αγωνιστές των β-υποδοχέων, οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου και οι αναστολείς της συνθάσης της προσταγλανδίνης δεν μπορούν να αναστείλουν αποτελεσματικά τις συσπάσεις της μήτρας.
Το Atosiban είναι ένας συνδυασμένος ανταγωνιστής των υποδοχέων της ωκυτοκίνης και της βαζοπρεσσίνης V1A, η χημική του δομή είναι παρόμοια με τους δύο και έχει υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς και ανταγωνίζεται τους υποδοχείς της ωκυτοκίνης και της αγγειοπιεσίνης V1A, εμποδίζοντας έτσι την οδό δράσης της ωκυτοκίνης και της αγγειοπιεσίνης. συσπάσεις της μήτρας.