Caspofungin για αντιμυκητιασικές λοιμώξεις
Λεπτομέρειες προϊόντων
| Ονομα | Κασελάκι |
| Αριθμός CAS | 162808-62-0 |
| Μοριακός τύπος | C52H88N10O15 |
| Μοριακό βάρος | 1093.31 |
| Αριθμός EINECS | 1806241-263-5 |
| Σημείο βρασμού | 1408,1 ± 65,0 ° C (προβλεπόμενο) |
| Πυκνότητα | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (προβλεπόμενο) |
| Συντελεστής οξύτητας | (PKA) 9,86 ± 0,26 (προβλεπόμενο) |
Συνώνυμα
CS-1171 · caspofungine, caspofungin, casporfungin, pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-αμινοαιθυλ) αμινο] -n2- (10,12-διμεθυλίου -1-οξοτετραδεκυλ) -4-υδροξυ-L-ornithine] -5-[(3R) -3-υδροξυ-L-ornithine]-, Caspofunginmk-0991, AIDS058650, AIDS-058650
Χημικές ιδιότητες
Η Caspofungin ήταν η πρώτη echinocandin που εγκρίθηκε για τη θεραπεία των διηθητικών μυκητικών λοιμώξεων. Τα πειράματα in vitro και in vivo επιβεβαίωσαν ότι η caspofungin έχει καλή αντιβακτηριακή δράση έναντι σημαντικών ευκαιριακών παθογόνων-candida και Aspergillus. Η κασποφίνη μπορεί να ρήξει το κυτταρικό τοίχωμα αναστέλλοντας τη σύνθεση 1,3-β-γλυκάνης. Κλινικά, η caspofungin έχει καλή επίδραση στη θεραπεία διαφόρων καντιντίασης και ασπεργίλλωσης.
Αποτέλεσμα
(1,3) -ϋ-γλυκάνη συνθετάση είναι ένα βασικό συστατικό της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος μυκητιακού και η κασποποφίνη μπορεί να ασκήσει αντιμυκητιασικό αποτέλεσμα με μη ανταγωνιστικά αναστολή αυτού του ενζύμου. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η συγκέντρωση φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει γρήγορα λόγω της κατανομής των ιστών, ακολουθούμενη από μια σταδιακή επαναδημιουργία του φαρμάκου από τον ιστό. Ο μεταβολισμός της κασποφίνης αυξήθηκε με την αύξηση της δόσης και σχετίζεται με δόση στο χρόνο για σταθερή κατάσταση με πολλαπλές δόσεις. Επομένως, προκειμένου να επιτευχθεί αποτελεσματικά θεραπευτικά επίπεδα και να αποφευχθεί η συσσώρευση φαρμάκων, θα πρέπει να χορηγείται μια πρώτη δόση φόρτωσης, ακολουθούμενη από δόση συντήρησης. Όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα, όπως η ριφαμπικίνη, η καρβαμαζεπίνη, η δεξαμεθαζόνη, η φαινυτοΐνη κλπ. Συνιστάται να αυξηθεί η δόση συντήρησης της caspofungin.
Ενδείξεις
Οι ενδείξεις που έχουν εγκριθεί από την FDA για το caspofungin περιλαμβάνουν: 1 πυρετό με ουδετεροπενία: ορίζεται ως: πυρετός> 38 ° C με απόλυτη μέτρηση ουδετερόφιλων (ANC) ≤500/mL ή με ANC ≤1000/ml και προβλέπεται ότι μπορεί να μειωθεί σε κάτω από 500/mL. Σύμφωνα με τη σύσταση των μολυσματικών ασθενειών της Εταιρείας της Αμερικής (IDSA), αν και οι ασθενείς με επίμονο πυρετό και ουδετεροπενία έχουν υποβληθεί σε θεραπεία με αντιβιοτικά ευρείας κλίμακας, οι ασθενείς υψηλού κινδύνου εξακολουθούν να συνιστώνται να χρησιμοποιούν εμπειρική αντιμυκητιασική θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της κασποφωνίνης και άλλων αντιμυκητιακών φαρμάκων. . 2. Διακοσμητική καντιντίαση: Η IDSA συνιστά echinocandins (όπως caspofungin) ως το φάρμακο επιλογής για candidemia. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών αποστήματος, περιτονίτιδας και λοιμώξεων στο στήθος που προκαλείται από λοίμωξη Candida. 3. Οισοφαγική καντιντίαση: Η κασποποφίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της οισοφαγικής καντιντίαση σε ασθενείς με ανθεκτική ή μισαλλοδοξία σε άλλες θεραπείες. Αρκετές μελέτες έχουν διαπιστώσει ότι η θεραπευτική επίδραση της κασποφίνης είναι συγκρίσιμη με εκείνη της φλουκοναζόλης. 4. ΕΝΕΡΓΕΙΑ ΑΣΕΠΙΛΙΑΣ: Κασποφίνη έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της επεμβατικής ασπεργίλλωσης σε ασθενείς με δυσανεξία, αντίσταση και αναποτελεσματικότητα του κύριου αντιμυκητιασικού φαρμάκου, βορικοναζόλης. Ωστόσο, η echinocandin δεν συνιστάται ως θεραπεία πρώτης γραμμής.
