Caspofungin για αντιμυκητιακές λοιμώξεις
Λεπτομέρεια προϊόντος
| Ονομα | Caspofungin |
| Αριθμός CAS | 162808-62-0 |
| Μοριακός τύπος | C52H88N10O15 |
| Μοριακό βάρος | 1093,31 |
| Αριθμός EINECS | 1806241-263-5 |
| Σημείο βρασμού | 1408,1±65,0 °C (Προβλεπόμενο) |
| Πυκνότητα | 1,36±0,1 g/cm3 (Προβλεπόμενο) |
| Συντελεστής οξύτητας | (pKa) 9,86±0,26 (Προβλεπόμενο) |
Συνώνυμα
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ορνιθίνη]-5-[(3R)-3-υδροξυ-L-ορνιθίνη]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Χημικές ιδιότητες
Το Caspofungin ήταν η πρώτη εχινοκανδίνη που εγκρίθηκε για τη θεραπεία διεισδυτικών μυκητιασικών λοιμώξεων.Πειράματα in vitro και in vivo επιβεβαίωσαν ότι το caspofungin έχει καλή αντιβακτηριακή δράση ενάντια σε σημαντικά ευκαιριακά παθογόνα - Candida και Aspergillus.Το Caspofungin μπορεί να διαρρήξει το κυτταρικό τοίχωμα αναστέλλοντας τη σύνθεση της 1,3-β-γλυκάνης.Κλινικά, το caspofungin έχει καλή επίδραση στη θεραπεία διαφόρων καντιντίασης και ασπεργίλλωσης.
Αποτέλεσμα
Η συνθάση της (1,3)-D-γλυκάνης είναι ένα βασικό συστατικό της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων και το caspofungin μπορεί να ασκήσει αντιμυκητιακή δράση αναστέλλοντας μη ανταγωνιστικά αυτό το ένζυμο.Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα μειώνεται γρήγορα λόγω της κατανομής στους ιστούς, ακολουθούμενη από σταδιακή επανααπελευθέρωση του φαρμάκου από τον ιστό.Ο μεταβολισμός του caspofungin αυξήθηκε με την αύξηση της δόσης και σχετιζόταν με τη δόση στο χρόνο έως τη σταθεροποιημένη κατάσταση με πολλαπλές δόσεις.Επομένως, για να επιτευχθούν αποτελεσματικά θεραπευτικά επίπεδα και να αποφευχθεί η συσσώρευση του φαρμάκου, θα πρέπει να χορηγηθεί μια πρώτη δόση εφόδου ακολουθούμενη από μια δόση συντήρησης.Όταν χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα επαγωγείς του κυτοχρώματος p4503A4, όπως ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, δεξαμεθαζόνη, φαινυτοΐνη κ.λπ., συνιστάται η αύξηση της δόσης συντήρησης του caspofungin.
Ενδείξεις
Οι εγκεκριμένες από τον FDA ενδείξεις για το caspofungin περιλαμβάνουν: 1. Πυρετός με ουδετεροπενία: ορίζεται ως: πυρετός >38°C με απόλυτο αριθμό ουδετερόφιλων (ANC) ≤500/ml ή με ANC ≤1000/ml και προβλέπεται ότι μπορεί να μειωθεί κάτω από 500/ml.Σύμφωνα με τη σύσταση της Εταιρείας Λοιμωδών Νοσημάτων της Αμερικής (IDSA), αν και οι ασθενείς με επίμονο πυρετό και ουδετεροπενία έχουν υποβληθεί σε θεραπεία με αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, συνιστάται στους ασθενείς υψηλού κινδύνου να χρησιμοποιούν εμπειρική αντιμυκητιακή θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της caspofungin και άλλων αντιμυκητιασικών φαρμάκων ..2. Διηθητική καντιντίαση: Η IDSA συνιστά τις εχινοκανδίνες (όπως το caspofungin) ως φάρμακο εκλογής για την καντινταιμία.Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών αποστημάτων, περιτονίτιδας και λοιμώξεων στο στήθος που προκαλούνται από λοίμωξη από Candida.3. Καντιντίαση οισοφάγου: Το Caspofungin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της καντιντίασης του οισοφάγου σε ασθενείς με ανθεκτική ή δυσανεξία σε άλλες θεραπείες.Αρκετές μελέτες έχουν βρει ότι η θεραπευτική δράση του caspofungin είναι συγκρίσιμη με αυτή της φλουκοναζόλης.4. Επεμβατική ασπεργίλλωση: Το Caspofungin έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της επεμβατικής ασπεργίλλωσης σε ασθενείς με δυσανεξία, αντοχή και αναποτελεσματικότητα του κύριου αντιμυκητιασικού φαρμάκου, της βορικοναζόλης.Ωστόσο, η εχινοκανδίνη δεν συνιστάται ως θεραπεία πρώτης γραμμής.
