Ονομα | Δαπτομυκίνη |
Αριθμός CAS | 103060-53-3 |
Μοριακός τύπος | C72H101N17O26 |
Μοριακό βάρος | 1620.67 |
Αριθμός EINECS | 600-389-2 |
Σημείο τήξης | 202-204 ° C |
Σημείο βρασμού | 2078.2 ± 65,0 ° C (προβλεπόμενο) |
Πυκνότητα | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (προβλεπόμενο) |
Σημείο ανάκαμψης | 87 ℃ |
Όροι αποθήκευσης | Σφραγισμένο σε ξηρό, αποθηκεύστε στον καταψύκτη, κάτω από τους -20 ° C |
Διαλυτότητα | Μεθανόλη: διαλυτό5mg/mL |
Συντελεστής οξύτητας | (PKA) 4,00 ± 0,10 (προβλεπόμενη) |
Μορφή | σκόνη |
Χρώμα | άχρωμο έως ελαφρύ κίτρινο |
N- [N- (1-οξοδεκυλ) -L-Trp-D-Asn-L-ESP-]-Cyclo [L-thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3R) -3-μεθυλ-L-Glu-] · N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3R) -3-μεθυλ-l-glu-] Ecyl) -L-τρυπτοφυλ-ϋ-ασπαγινυλ-α-α-ασπαρτυλ-L-θρεονυλογλυκυλική-L-κιο-L-α-α-α-α-α-αλανυλο-α-α-Α-Α-Α-α-α-Α-Α-Α-Α-Ι-Α-Ι-Α-Α-3-3-μεθυλ-1-Ο-Ο-α-Α-Απαρτυλ-Ο-Α-Α-α-Α-Α-Α-α-Α-Απαρτττυλ-1-Ο-μεθυλο-α-α-α-α-ασπαρττυλ-D-αλανυλο-α-α-ασπαρνυλλυλ-D-Seryl- (3R) -3-μεθυλ-L-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-ασπαρτυλογλυκλυκυλ-D-Seryl- (3R) -3-μεθυλ-L-α-α-α-α γλουταμυλ-α, 2-διαμινο-γ-οξο-βενζενεβουτοϊκή (13-4) λακτόνη, δαπτομυκίνη, δαπκίνη, δαπτομυκίνη,> = 99%, daptomycinreadymadesolution, δαπτομυκίνη (LY146032)
Η αντιβιοτική δαπτομυκίνη είναι ένα κυκλικό λιποπεπτιδικό αντιβιοτικό με μια νέα δομή που εξάγεται από το ζωμό ζύμωσης του Streptomyces (S. reseosporus), το οποίο εμποδίζει τη βιοσύνθεση της πεπτιδογλυκάνης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, διαταράσσοντας τη μεταφορά αμινοξών στην κυτταρική μεμβράνη. Η μεταβολή των ιδιοτήτων της κυτταροπλασματικής μεμβράνης μπορεί να διαταράξει τη λειτουργία της βακτηριακής μεμβράνης με πολλαπλούς τρόπους και να σκοτώσει γρήγορα θετικά με Gram βακτήρια. Εκτός από την ικανότητά του να δράσει στα περισσότερα κλινικά σχετικά με Gram-θετικά βακτηρίδια, η δαπτομυκίνη είναι πιο σημαντική για απομονωμένα στελέχη που έχουν δείξει αντίσταση στη μεθικιλλίνη, τη βανκομυκίνη και το linezolid in vitro. Έχει ισχυρή δραστηριότητα και αυτή η ιδιότητα έχει πολύ σημαντικές κλινικές επιπτώσεις για ασθενείς με κριτικά ασθενείς. Η ηωσινοφιλική πνευμονία είναι μια σπάνια και πολύ σοβαρή ασθένεια με συμπτώματα, όπως πυρετό, βήχα, δύσπνοια και δυσκολία στην αναπνοή.
Η δαπτομυκίνη έχει καλή βακτηριοστατική δραστικότητα έναντι διαφόρων βακτηρίων ανθεκτικών στα αντιβιοτικά, όπως MIC = 0,06-0,5 μg/ml για ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus (MRSA) και ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1μg/ml για βακτηρίδια, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml για αντιβιοτική ανθεκτική στην οξακιλλίνη για το GMRBIA -Ο μικροσκοπικός μικροσκοπικός, ο μικρός είναι ο μικρός = 2,5 μg/ml για το μικροσκοπικό, 0,5 ~ 1μg/ml και το μικρόφωνο των ανθεκτικών σε αντιβιοτικά των γλυκοπεπτιδίων των γλυκοπεπτιδίων είναι 1 ~ 2μg/ml.