API πεπτιδίου οξικού γκανιρελίξης
Λεπτομέρειες προϊόντος
| Ονομα | Οξική γκανιρελίξη |
| Αριθμός CAS | 123246-29-7 |
| Μοριακός τύπος | C80H113ClN18O13 |
| Μοριακό βάρος | 1570.34 |
Συνώνυμα
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;Οξεική ganirelix; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Περιγραφή
Η γκανιρελίξη είναι μια συνθετική δεκαπεπτιδική ένωση και το οξικό άλας της, η οξική γκανιρελίξη, είναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH). Η αλληλουχία αμινοξέων είναι: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Κυρίως κλινικά, χρησιμοποιείται σε γυναίκες που υποβάλλονται σε προγράμματα διέγερσης ωοθηκών ελεγχόμενα με υποβοηθούμενη αναπαραγωγική τεχνολογία για την πρόληψη πρόωρων κορυφών της ωχρινοτρόπου ορμόνης και για τη θεραπεία διαταραχών γονιμότητας που οφείλονται σε αυτή την αιτία. Το φάρμακο έχει τα χαρακτηριστικά λιγότερων ανεπιθύμητων ενεργειών, υψηλού ποσοστού κυήσεων και σύντομης διάρκειας θεραπείας και έχει προφανή πλεονεκτήματα σε σύγκριση με παρόμοια φάρμακα στην κλινική πράξη.
Φαρμακολογική δράση
Η παλμική απελευθέρωση της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπινών (GnRH) διεγείρει τη σύνθεση και την έκκριση LH και FSH. Η συχνότητα των παλμών LH στη μέση και ύστερη ωοθυλακική φάση είναι περίπου 1 ανά ώρα. Αυτοί οι παλμοί αντικατοπτρίζονται σε παροδικές αυξήσεις της LH στον ορό. Κατά τη διάρκεια της μέσης περιόδου, η μαζική απελευθέρωση GnRH προκαλεί μια απότομη αύξηση της LH. Η απότομη αύξηση της LH στη μέση της περιόδου μπορεί να προκαλέσει διάφορες φυσιολογικές αντιδράσεις, όπως: ωορρηξία, επανέναρξη της μείωσης των ωαρίων και σχηματισμό ωχρού σωματίου. Ο σχηματισμός του ωχρού σωματίου προκαλεί αύξηση των επιπέδων προγεστερόνης στον ορό, ενώ μείωση των επιπέδων οιστραδιόλης. Η οξική γκανιρελίξη είναι ένας ανταγωνιστής της GnRH που μπλοκάρει ανταγωνιστικά τους υποδοχείς GnRH στα γοναδοτρόπα της υπόφυσης και στις επακόλουθες οδούς μεταγωγής. Προκαλεί μια ταχεία, αναστρέψιμη αναστολή της έκκρισης γοναδοτροπινών. Η ανασταλτική επίδραση της οξικής γκανιρελίξης στην έκκριση LH της υπόφυσης ήταν ισχυρότερη από αυτή στην FSH. Η οξική γκανιρελίξη απέτυχε να προκαλέσει την πρώτη απελευθέρωση ενδογενών γοναδοτροπινών, γεγονός που συνάδει με τον ανταγωνισμό. Η πλήρης αποκατάσταση των επιπέδων LH και FSH στην υπόφυση σημειώθηκε εντός 48 ωρών μετά τη διακοπή της οξικής γκανιρελίξης.
