API πεπτιδίου οξικού οξέος Ganirelix

Η παλμική απελευθέρωση της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH) διεγείρει τη σύνθεση και την έκκριση των LH και FSH. Η συχνότητα των παλμών LH στις μεσαίες και τις καθυστερημένες θυλάκιο είναι περίπου 1 ανά ώρα. Αυτοί οι παλμοί αντικατοπτρίζονται στις μεταβατικές αυξήσεις στον ορό LH. Κατά τη διάρκεια της μεσαίας χρονικής περιόδου, η μαζική απελευθέρωση του GnRH προκαλεί αύξηση της LH. Η μέση αύξηση LH μπορεί να προκαλέσει αρκετές φυσιολογικές αντιδράσεις, όπως: ωορρηξία, επανέναρξη των μειοτικών ωοκυττάρων και σχηματισμό λουτίου. Ο σχηματισμός του ωχρού σώματος προκαλεί την αύξηση των επιπέδων της προγεστερόνης ορού, ενώ τα επίπεδα οιστραδιόλης πέφτουν. Το Ganirelix οξικό είναι ένας ανταγωνιστής GnRH που εμποδίζει ανταγωνιστικά τους υποδοχείς GnRH στην υπόφυση γοναδοτροφών και τις επακόλουθες οδούς μεταγωγής. Παράγει μια ταχεία, αναστρέψιμη αναστολή της έκκρισης γοναδοτροπίνης. Η ανασταλτική επίδραση του οξικού Ganirelix στην έκκριση LH της υπόφυσης ήταν ισχυρότερη από αυτή της FSH. Το Ganirelix οξικό απέτυχε να προκαλέσει την πρώτη απελευθέρωση ενδογενών γοναδοτροπινών, σύμφωνα με τον ανταγωνισμό. Η πλήρης ανάκτηση των επιπέδων LH και FSH της υπόφυσης σημειώθηκε εντός 48 ωρών μετά τη διακοπή του οξικού Ganirelix.