Η οξική λευπρορελίνη ρυθμίζει την έκκριση των γοναδικών ορμονών
Λεπτομέρεια προϊόντος
| Ονομα | Λευπρορελίνη |
| Αριθμός CAS | 53714-56-0 |
| Μοριακός τύπος | C59H84N16O12 |
| Μοριακό βάρος | 1209,4 |
| Αριθμός EINECS | 633-395-9 |
| Συγκεκριμένη περιστροφή | D25 -31,7° (c = 1 σε 1% οξικό οξύ) |
| Πυκνότητα | 1,44±0,1 g/cm3 (Προβλεπόμενο) |
| Κατάσταση αποθήκευσης | -15°C |
| Μορφή | Καθαρός |
| Συντελεστής οξύτητας | (pKa) 9,82±0,15 (Προβλεπόμενο) |
| Διαλυτότητα του νερού | Διαλυτό στο νερό σε 1 mg/ml |
Συνώνυμα
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(Άνθρωπος);LEUPRELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEURMONEETINGAS)HORMONETINH;PRO-NHET9; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-ΠΑΡΑΓΟΝΤΑΣ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗΣ ΩΧΡΩΤΙΝΟΥ ΟΡΜΟΝΗΣ;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(ΑΝΘΡΩΠΟΣ)
Φαρμακολογική επίδραση
Η λευπρολίδη, η γοσερελίνη, η τριπρελίνη και η ναφαρελίνη είναι πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται συνήθως στην κλινική πράξη για την αφαίρεση των ωοθηκών για τη θεραπεία του προεμμηνοπαυσιακού καρκίνου του μαστού και του καρκίνου του προστάτη.(αναφέρονται ως φάρμακα GnRH-a), τα φάρμακα GnRH-a είναι παρόμοια στη δομή με τα GnRH και ανταγωνίζονται τους υποδοχείς GnRH της υπόφυσης.Δηλαδή, η γοναδοτροπίνη που εκκρίνεται από την υπόφυση μειώνεται, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική μείωση της ορμόνης του φύλου που εκκρίνεται από την ωοθήκη.
Η λευπρολίδη είναι ένα ανάλογο ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH), ένα πεπτίδιο που αποτελείται από 9 αμινοξέα.Αυτό το προϊόν μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τη λειτουργία του συστήματος της υπόφυσης-γοναδικής μοίρας, η αντίσταση στα πρωτεολυτικά ένζυμα και η συγγένεια με τον υποδοχέα GnRH της υπόφυσης είναι ισχυρότερη από την GnRH και η δραστηριότητα της προώθησης της απελευθέρωσης της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) είναι περίπου 20 φορές της GnRH.Έχει επίσης ισχυρότερη ανασταλτική επίδραση στη λειτουργία της υπόφυσης-γοναδικής αδένας από το GnRH.Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, η ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη (FSH), η LH, τα οιστρογόνα ή τα ανδρογόνα μπορεί να αυξηθούν προσωρινά και στη συνέχεια, λόγω της μειωμένης ανταπόκρισης της υπόφυσης, η έκκριση FSH, LH και οιστρογόνων ή ανδρογόνων αναστέλλεται. με αποτέλεσμα την εξάρτηση από τις ορμόνες του φύλου.Οι σεξουαλικές παθήσεις (όπως ο καρκίνος του προστάτη, η ενδομητρίωση κ.λπ.) έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Επί του παρόντος, το οξικό άλας της λευπρολίδης χρησιμοποιείται κυρίως κλινικά, επειδή η απόδοση της οξικής λευπρολίδης είναι πιο σταθερή σε θερμοκρασία δωματίου.Το υγρό πρέπει να απορρίπτεται.Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ευνουχισμού φαρμάκων της ενδομητρίωσης και των ινομυωμάτων της μήτρας, της κεντρικής πρώιμης ήβης, του προεμμηνοπαυσιακού καρκίνου του μαστού και του προστάτη, καθώς και για λειτουργική αιμορραγία της μήτρας που αντενδείκνυται ή είναι αναποτελεσματική για τη συμβατική ορμονοθεραπεία.Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προφαρμακευτική αγωγή πριν από την εκτομή του ενδομητρίου, η οποία μπορεί να λεπτύνει ομοιόμορφα το ενδομήτριο, να μειώσει το οίδημα και να μειώσει τη δυσκολία της χειρουργικής επέμβασης.
