Η οξική Leuprorelin ρυθμίζει την έκκριση των γονιδιακών ορμονών

Το Leuprolide, το Goserelin, το Triprelin και η Nafarelin είναι πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται συνήθως στην κλινική πρακτική για την απομάκρυνση των ωοθηκών για τη θεραπεία του προεμμηνοπαυσιακού καρκίνου του μαστού και του καρκίνου του προστάτη. (που αναφέρονται ως φάρμακα GnRH-A), τα φάρμακα GnRH-A είναι παρόμοια σε δομή με το GnRH και ανταγωνίζονται με υποδοχείς GnRH της υπόφυσης. Δηλαδή, η γοναδοτροπίνη που εκκρίνεται από την υπόφυση μειώνεται, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική μείωση της σεξουαλικής ορμόνης που εκκρίνεται από την ωοθήκη.

Το Leuprolide είναι ένα ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH), ένα πεπτίδιο που αποτελείται από 9 αμινοξέα. Αυτό το προϊόν μπορεί να αναστέλλει αποτελεσματικά τη λειτουργία του συστήματος της υπόφυσης-γονιδικής, η αντίσταση στα πρωτεολυτικά ένζυμα και η συγγένεια με τον υποδοχέα GnRH της υπόφυσης είναι ισχυρότερη από την GnRH και η δραστικότητα της προώθησης της απελευθέρωσης της ωοϊνικτικής ορμόνης (LH) είναι περίπου 20 φορές αυτή του GnRH. Έχει επίσης ισχυρότερη ανασταλτική επίδραση στη λειτουργία της υπόφυσης-γόνουντ από το GnRH. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, η ορμόνη διέγερσης των ωοθυλακίων (FSH), η LH, το οιστρογόνο ή το ανδρογόνο μπορεί να αυξηθούν προσωρινά και στη συνέχεια, λόγω της μειωμένης ανταπόκρισης του υπόφυσης, η έκκριση της FSH, του LH και του οιστρογόνου ή του ανδρογόνου αναστέλλεται, με αποτέλεσμα να εξαρτάται από τις σεξουαλικές ορμονές. Οι σεξουαλικές ασθένειες (όπως ο καρκίνος του προστάτη, η ενδομητρίωση κ.λπ.) έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Επί του παρόντος, το οξικό άλας του Leuprolide χρησιμοποιείται κυρίως κλινικά, επειδή η απόδοση του οξικού leuprolide είναι πιο σταθερή σε θερμοκρασία δωματίου. Το υγρό πρέπει να απορριφθεί. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του ευνουχισμού του φαρμάκου της ενδομητρίωσης και των ινομυωμάτων της μήτρας, της κεντρικής πρόωρης εφηβείας, της προεμμηνοπαυσιακής καρκίνου του μαστού και του καρκίνου του προστάτη, καθώς και για τη λειτουργική αιμορραγία της μήτρας που αντενδείκνυται ή αναποτελεσματική για τη συμβατική ορμονοθεραπεία. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προμελέτη πριν από την εκτομή του ενδομητρίου, η οποία μπορεί ομοιόμορφα να λεπτίσει το ενδομήτριο, να μειώσει το οίδημα και να μειώσει τη δυσκολία της χειρουργικής επέμβασης.