Η οξική λευπρορελίνη ρυθμίζει την έκκριση των γοναδικών ορμονών
Λεπτομέρειες προϊόντος
| Ονομα | Λευκορελίνη |
| Αριθμός CAS | 53714-56-0 |
| Μοριακός τύπος | C59H84N16O12 |
| Μοριακό βάρος | 1209.4 |
| Αριθμός EINECS | 633-395-9 |
| Συγκεκριμένη περιστροφή | D25 -31,7° (c = 1 σε 1% οξικό οξύ) |
| Πυκνότητα | 1,44±0,1 g/cm3 (Προβλεπόμενο) |
| Συνθήκες αποθήκευσης | -15°C |
| Μορφή | Πετυχημένος |
| Συντελεστής οξύτητας | (pKa) 9,82±0,15 (Προβλεπόμενο) |
| Διαλυτότητα στο νερό | Διαλυτό στο νερό σε συγκέντρωση 1mg/ml |
Συνώνυμα
LH-RHLEUPROLIDE; ΛΕΥΠΡΟΛΙΔΗ; ΛΕΥΠΡΟΛΙΔΗ (ΑΝΘΡΩΠΙΝΗ); ΛΕΥΠΡΟΡΕΛΙΝΗ; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-ΟΡΜΟΝΗ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗΣ ΩΧΡΟΠΥΡΓΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ΟΡΜΟΝΗ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗΣ ΩΧΡΟΠΥΡΓΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ΠΑΡΑΓΩΓΟΣ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗΣ ΩΧΡΟΠΥΡΓΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (ΑΝΘΡΩΠΙΝΗ)
Φαρμακολογική επίδραση
Η λευπρολίδη, η γοσερελίνη, η τριπρελίνη και η ναφαρελίνη είναι αρκετά φάρμακα που χρησιμοποιούνται συνήθως στην κλινική πράξη για την αφαίρεση ωοθηκών για τη θεραπεία του προεμμηνοπαυσιακού καρκίνου του μαστού και του καρκίνου του προστάτη. (αναφερόμενα ως φάρμακα GnRH-a), τα φάρμακα GnRH-a έχουν παρόμοια δομή με την GnRH και ανταγωνίζονται τους υποδοχείς GnRH της υπόφυσης. Δηλαδή, η γοναδοτροπίνη που εκκρίνεται από την υπόφυση μειώνεται, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική μείωση της ορμόνης φύλου που εκκρίνεται από την ωοθήκη.
Η λευπρολίδη είναι ένα ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH), ένα πεπτίδιο που αποτελείται από 9 αμινοξέα. Αυτό το προϊόν μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τη λειτουργία του συστήματος υπόφυσης-γονάδας, η αντίσταση στα πρωτεολυτικά ένζυμα και η συγγένεια με τον υποδοχέα GnRH της υπόφυσης είναι ισχυρότερα από την GnRH, και η δράση προαγωγής της απελευθέρωσης της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) είναι περίπου 20 φορές μεγαλύτερη από αυτήν της GnRH. Έχει επίσης ισχυρότερη ανασταλτική επίδραση στη λειτουργία της υπόφυσης-γονάδας από την GnRH. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, η ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη (FSH), η LH, τα οιστρογόνα ή τα ανδρογόνα μπορεί να αυξηθούν προσωρινά και στη συνέχεια, λόγω της μειωμένης ανταπόκρισης της υπόφυσης, η έκκριση FSH, LH και οιστρογόνων ή ανδρογόνων αναστέλλεται, με αποτέλεσμα την εξάρτηση από τις φυλετικές ορμόνες. Οι σεξουαλικές ασθένειες (όπως ο καρκίνος του προστάτη, η ενδομητρίωση κ.λπ.) έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Προς το παρόν, το οξικό άλας της λευπρολίδης χρησιμοποιείται κυρίως κλινικά, επειδή η απόδοση της οξικής λευπρολίδης είναι πιο σταθερή σε θερμοκρασία δωματίου. Το υγρό πρέπει να απορρίπτεται. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ευνουχισμού φαρμάκων της ενδομητρίωσης και των ινομυωμάτων της μήτρας, της κεντρικής πρώιμης εφηβείας, του προεμμηνοπαυσιακού καρκίνου του μαστού και του καρκίνου του προστάτη, καθώς και για λειτουργική αιμορραγία της μήτρας που αντενδείκνυται ή είναι αναποτελεσματική για τη συμβατική ορμονοθεραπεία. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προφαρμακευτική αγωγή πριν από την εκτομή του ενδομητρίου, η οποία μπορεί να μειώσει ομοιόμορφα το ενδομήτριο, να μειώσει το οίδημα και να μειώσει τη δυσκολία της χειρουργικής επέμβασης.
