Λιραγλουτίδη Αντιδιαβητικά για τον Έλεγχο του Σακχάρου στο Αίμα CAS NO.204656-20-2
Λεπτομέρειες προϊόντος
| CAS | 204656-20-2 | Μοριακός τύπος | C172H265N43O51 |
| Μοριακό βάρος | 3751,20 | Εμφάνιση | Λευκό |
| Συνθήκες αποθήκευσης | Αντοχή στο φως, 2-8 βαθμοί | Πακέτο | Σακούλα/φιαλίδιο από αλουμινόχαρτο |
| Καθαρότητα | ≥98% | Μεταφορά | Ψυχρή αλυσίδα και παράδοση σε ψυχρή αποθήκευση |
Συστατικά της λιραγλουτίδης
Ενεργό συστατικό:
Λιραγλουτίδη (ανάλογο του ανθρώπινου γλυκαγονόμορφου πεπτιδίου-1 (GLP-1) που παράγεται από ζυμομύκητες μέσω τεχνολογίας γενετικού ανασυνδυασμού).
Χημική ονομασία:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-δεκαεξανοϋλ)))-GLP-1[7-37]
Άλλα συστατικά:
Διένυδρο όξινο φωσφορικό νάτριο, προπυλενογλυκόλη, υδροχλωρικό οξύ και/ή υδροξείδιο του νατρίου (μόνο ως ρυθμιστές pH), φαινόλη και νερό για ένεση.
Εφαρμογή
Διαβήτης τύπου 2
Η λιραγλουτίδη βελτιώνει τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα. Μειώνει την υπεργλυκαιμία που σχετίζεται με το γεύμα (για 24 ώρες μετά τη χορήγηση) αυξάνοντας την έκκριση ινσουλίνης (μόνο) όταν απαιτείται, αυξάνοντας τα επίπεδα γλυκόζης, καθυστερώντας την γαστρική κένωση και καταστέλλοντας την έκκριση γλυκαγόνης κατά το γεύμα.
Είναι κατάλληλο για ασθενείς των οποίων το σάκχαρο στο αίμα εξακολουθεί να μην ελέγχεται επαρκώς μετά τη μέγιστη ανεκτή δόση μετφορμίνης ή σουλφονυλουριών μόνο του. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή σουλφονυλουρίες.
Δρα με γλυκοζεξαρτώμενο τρόπο, που σημαίνει ότι διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης μόνο όταν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα είναι υψηλότερα από το φυσιολογικό, αποτρέποντας την «υπέρβαση». Συνεπώς, παρουσιάζει αμελητέο κίνδυνο υπογλυκαιμίας.
Έχει τη δυνατότητα αναστολής της απόπτωσης και διέγερσης της αναγέννησης των βήτα κυττάρων (παρατηρείται σε μελέτες σε ζώα).
Μειώνει την όρεξη και αναστέλλει την αύξηση σωματικού βάρους, όπως φαίνεται σε μια μελέτη σύγκρισης με τη γλιμεπιρίδη.
Φαρμακολογική δράση
Η λιραγλουτίδη είναι ένα ανάλογο του GLP-1 με ομολογία αλληλουχίας 97% με το ανθρώπινο GLP-1, το οποίο μπορεί να συνδεθεί και να ενεργοποιήσει τον υποδοχέα GLP-1. Ο υποδοχέας GLP-1 είναι ο στόχος του φυσικού GLP-1, μιας ενδογενούς ινκρετίνης που προάγει την εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση γλυκόζης έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε αντίθεση με το φυσικό GLP-1, τα φαρμακοκινητικά και φαρμακοδυναμικά προφίλ της λιραγλουτίδης στους ανθρώπους είναι κατάλληλα για δοσολογικό σχήμα μία φορά την ημέρα. Μετά από υποδόρια ένεση, ο μηχανισμός παρατεταμένης δράσης της περιλαμβάνει: αυτοσύνδεση που επιβραδύνει την απορρόφηση· σύνδεση με την αλβουμίνη· υψηλότερη ενζυμική σταθερότητα και επομένως μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα.
Η δράση της λιραγλουτίδης προκαλείται από την ειδική αλληλεπίδρασή της με τον υποδοχέα GLP-1, με αποτέλεσμα την αύξηση της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP). Η λιραγλουτίδη διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση γλυκόζης, ενώ μειώνει την υπερβολική έκκριση γλυκαγόνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση γλυκόζης.
Επομένως, όταν η γλυκόζη στο αίμα αυξάνεται, η έκκριση ινσουλίνης διεγείρεται, ενώ η έκκριση γλυκαγόνης αναστέλλεται. Αντίθετα, η λιραγλουτίδη μειώνει την έκκριση ινσουλίνης κατά τη διάρκεια της υπογλυκαιμίας χωρίς να επηρεάζει την έκκριση γλυκαγόνης. Ο υπογλυκαιμικός μηχανισμός της λιραγλουτίδης περιλαμβάνει επίσης μια μικρή παράταση του χρόνου γαστρικής κένωσης. Η λιραγλουτίδη μειώνει το σωματικό βάρος και τη μάζα σωματικού λίπους μειώνοντας την πείνα και την πρόσληψη ενέργειας.
