Τεσαμορελίν
API Tesamorelin
Η τεσαμορελίνη είναι ένα συνθετικό πεπτιδικό φάρμακο, με την πλήρη ονομασία ThGRF(1-44)NH₂, το οποίο είναι ένα ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (GHRH). Διεγείρει την πρόσθια υπόφυση να εκκρίνει αυξητική ορμόνη (GH) προσομοιώνοντας τη δράση της ενδογενούς GHRH, αυξάνοντας έτσι έμμεσα το επίπεδο του ινσουλινοειδούς αυξητικού παράγοντα 1 (IGF-1), προσφέροντας μια σειρά από οφέλη στον μεταβολισμό και την επιδιόρθωση των ιστών.
Επί του παρόντος, η τεσαμορελίνη έχει εγκριθεί από τον FDA για τη θεραπεία της λιποδυστροφίας που σχετίζεται με τον ιό HIV, ειδικά για τη μείωση της συσσώρευσης κοιλιακού σπλαχνικού λίπους (σπλαχνικός λιπώδης ιστός, VAT). Έχει επίσης μελετηθεί εκτενώς για **αντιγήρανση, μεταβολικό σύνδρομο, μη αλκοολική λιπώδη νόσο του ήπατος (NAFLD/NASH)** και άλλους τομείς, παρουσιάζοντας ευρείες προοπτικές εφαρμογής.
Μηχανισμός δράσης
Η τεσαμορελίνη είναι ένα πεπτίδιο 44 αμινοξέων με δομή πολύ παρόμοια με τη φυσική GHRH. Ο μηχανισμός δράσης της είναι:
Ενεργοποιήστε τον υποδοχέα GHRH (GHRHR) για να διεγείρετε την πρόσθια υπόφυση ώστε να απελευθερώσει GH.
Αφού αυξηθεί η GH, δρα στο ήπαρ και στους περιβάλλοντες ιστούς για να αυξήσει τη σύνθεση IGF-1.
Η GH και ο IGF-1 συμμετέχουν από κοινού στον μεταβολισμό του λίπους, στη σύνθεση πρωτεϊνών, στην επιδιόρθωση των κυττάρων και στη διατήρηση της οστικής πυκνότητας.
Δρα κυρίως στην αποσύνθεση του σπλαχνικού λίπους (κινητοποίηση λίπους) και έχει μικρή επίδραση στο υποδόριο λίπος.
Σε σύγκριση με την άμεση εξωγενή ένεση GH, η τεσαμορελίνη προάγει την έκκριση GH μέσω ενδογενών μηχανισμών, οι οποίοι είναι πιο κοντά στον φυσιολογικό ρυθμό και αποφεύγουν τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις που προκαλούνται από την υπερβολική GH, όπως η κατακράτηση νερού και η αντίσταση στην ινσουλίνη.
Έρευνα και κλινική αποτελεσματικότητα
Η αποτελεσματικότητα της Τεσαμορελίνης έχει επαληθευτεί μέσω πολλαπλών κλινικών δοκιμών, ιδίως στους ακόλουθους τομείς:
1. Λιποδυστροφία σχετιζόμενη με τον ιό HIV (ενδείξεις εγκεκριμένες από τον FDA)
Η τεσαμορελίνη μπορεί να μειώσει σημαντικά την κοιλιακή κοιλιακή πίεση (κατά μέσο όρο μείωση 15-20%).
Αυξήστε τα επίπεδα IGF-1 και βελτιώστε την μεταβολική κατάσταση του σώματος.
Βελτίωση του σχήματος του σώματος και μείωση του ψυχολογικού βάρους που σχετίζεται με την ανακατανομή του λίπους.
Δεν επηρεάζει σημαντικά το υποδόριο λιπώδες στρώμα, την οστική πυκνότητα ή τη μυϊκή μάζα.
2. Μη αλκοολική στεατοηπατίτιδα (NASH) και ηπατική ίνωση
Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η τεσαμορελίνη μπορεί να μειώσει την περιεκτικότητα σε λίπος ήπατος (απεικόνιση MRI-PDFF).
Αναμένεται να βελτιώσει την ευαισθησία των ηπατοκυττάρων στην ινσουλίνη.
Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό για ασθενείς με HIV και NAFLD και έχει πιθανή μεταβολική προστασία ευρέος φάσματος.
3. Μεταβολικό σύνδρομο και αντίσταση στην ινσουλίνη
Η τεσαμορελίνη μειώνει σημαντικά τα επίπεδα τριγλυκεριδίων και την κοιλιακή παχυσαρκία.
Βελτιώνει τον δείκτη HOMA-IR και βοηθά στη βελτίωση της αντίστασης στην ινσουλίνη.
Μελέτες έχουν δείξει ότι μπορεί να ενισχύσει την ικανότητα σύνθεσης μυϊκής πρωτεΐνης, κάτι που είναι ευεργετικό για τους ηλικιωμένους ή την ανάρρωση από χρόνιες παθήσεις.
Παραγωγή και ποιοτικός έλεγχος δραστικών ουσιών (API)
Το API Tesamorelin που παρέχεται από τον Όμιλο Gentolex μας υιοθετεί προηγμένη τεχνολογία σύνθεσης πεπτιδίων στερεάς φάσης (SPPS) και παράγεται σε περιβάλλον GMP. Έχει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:
Καθαρότητα ≥99% (HPLC)
Δεν είναι κατάλληλο για ανίχνευση ενδοτοξίνης, βαρέων μετάλλων και υπολειμματικών διαλυτών.
Επιβεβαίωση αλληλουχίας και δομής αμινοξέων με LC-MS/NMR
Παροχή προσαρμοσμένης παραγωγής από γραμμάριο έως κιλό
