Το μεσυλικό Ibutamoren αυξάνει την αύξηση του σωματικού βάρους, τα επίπεδα IGF-1 και GH στον ορό

Περιγραφή

Το μεσυλικό Ibramolen είναι ένα φάρμακο που λειτουργεί ως ισχυρή, από του στόματος ισχυρή, έκκριση ορμόνης διέγερσης ανάπτυξης, που μιμείται τη δράση της GH για την τόνωση των ενδογενών ορμονών.

Λειτουργία

Το μεσυλικό Ibramolen έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει την απελευθέρωση και την παραγωγή επίμονων αυξημένων επιπέδων πλάσματος ορισμένων ορμονών, συμπεριλαμβανομένης της GH και του αυξητικού παράγοντα τύπου ινσουλίνης (IGF-1), αλλά δεν επηρεάζει τα επίπεδα κορτιζόλης. Οι δυνητικές θεραπείες που βρίσκονται υπό ανάπτυξη μειώνουν τα επίπεδα αυτών των ορμονών, όπως στα παιδιά ή τους ηλικιωμένους με ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης και οι μελέτες ανθρώπων έχουν δείξει αυξημένη πυκνότητα μυών και οστών, καθιστώντας την πολλά υποσχόμενη θεραπεία για τους άπορους ηλικιωμένους ενήλικες. Επίσης, μεταβάλλει το μεταβολισμό του σωματικού λίπους, οπότε μπορεί να έχει εφαρμογές στη θεραπεία της παχυσαρκίας.

In vivo μελέτες

Το μεσυλικό Ibutamoren (5 mg/kg/ημέρα) έχει ως αποτέλεσμα στατιστικά σημαντικές αυξήσεις του σωματικού βάρους και αυξάνει τα επίπεδα IGF-1 και GH στον ορό σε σκύλους. Το μεσυλικό Ibutamoren δεν έχει ως αποτέλεσμα σημαντική αύξηση των επιπέδων CSF IGF-1 ή GH στις ημέρες 7 ή 15 της μελέτης. Προ -θεραπεία ποντίκια με GH μπλοκ ενεργοποίηση αυτών των νευρώνων από Ibutamoren μεσυλικό (50 μg, IP). Στα ποντίκια νοκ -άουτ, τόσο η GH όσο και η οκτρεοτίδη αποτυγχάνουν να αναστέλλουν την ενεργοποίηση μεσυλικού Ibutamoren των arcuate νευρώνων. Η χρόνια χορήγηση από του στόματος MK-0677 σχετίζεται με σημαντικές αυξήσεις των επιπέδων GH και IGF-I που διατηρούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Το προφίλ GH μετά από διαχείριση MK-0677 αποτελείται από επεισοδιακές αυξήσεις πάνω από τον έλεγχο. Το MK-0677 αυξάνει σημαντικά τις συγκεντρώσεις της μέγιστης GH μετά από χορήγηση από το στόμα. Το MK-0677 είναι ένας ισχυρός εκκριτής GH που προκαλεί άμεση, μεγάλη, μακροχρόνια αύξηση των επιπέδων GH όταν χορηγείται από το στόμα ή IV