Ονομα | Προεγκαμπαλίνη |
Αριθμός CAS | 148553-50-8 |
Μοριακός τύπος | C8H17NO2 |
Μοριακό βάρος | 159.23 |
Αριθμός EINECS | 604-639-1 |
Σημείο βρασμού | 274,0 ± 23,0 ° C |
Καθαρότητα | 98% |
Αποθήκευση | Σφραγισμένο σε ξηρή θερμοκρασία δωματίου |
Μορφή | Σκόνη |
Χρώμα | Λευκό |
Συσκευασία | Τσάντα PE+τσάντα αλουμινίου |
3 (S)-(αμινομεθυλο) -5-μεθυλοεξανοϊκό οξύ, (3S) -3- (αμινομεθυλο) -5-μεθυλεξανικό οξύ, pregabalin, pregablin, 3- (αμινομεθυλο) -5-μεθυλολεξανικό οξύ · Prednisolonsiumphosphose · r (r ) -Pregabalin · (S) -Pregabalin
Φαρμακολογικό αποτέλεσμα
Το pregabalin έχει καλή θεραπευτική επίδραση στην επιληψία. Μελέτες για διάφορα μοντέλα επιληπτικών κρίσεων των ζώων έχουν δείξει ότι η προεγκαμπαλίνη μπορεί να αποτρέψει σημαντικά τις επιληπτικές επιληπτικές κρίσεις και η ενεργή δόση της είναι 3-10 φορές χαμηλότερη από τη γκαμπαπεντίνη. Μελέτες έχουν διαπιστώσει ότι η προεγκαμπαλίνη μπορεί να μειώσει τα αντανακλαστικά του αισθητήριου και του κινητικού νωτιαίου μυελού της διέγερσης του αρουραίου, να μειώσει τις σχετικές συμπεριφορές των μοντέλων νευροπαθητικών ζωικών πόνου με διαβήτη, τραυματισμό περιφερικού νεύρου ή χημειοθεραπεία και αναστέλλο ή μείωση του πόνου που προκαλείται από τον πόνο που προκαλείται από τον πόνο που προκαλείται τα ερεθίσματα της σπονδυλικής στήλης. η συμπεριφορά του. Οι μελέτες για τα ζώα έχουν διαπιστώσει ότι η pregabalin μπορεί να έχει πλεονεκτήματα σε συνδυασμό με οπιοειδή. Η Pregabalin παρέχει μια νέα επιλογή για την κλινική θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου.
Μηχανισμός
Η pregabalin μπορεί να μειώσει την εξαρτώμενη από το ασβέστιο απελευθέρωση ορισμένων νευροδιαβιβαστών με τη ρύθμιση της λειτουργίας του καναλιού ασβεστίου. Αν και η προετοιμαμπαλίνη είναι ένα δομικό παράγωγο του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), δεν δεσμεύεται άμεσα με GABAA, GABAB ή υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης και δεν αυξάνει την αντίδραση της GABAA σε καλλιεργημένους νευρώνες Ο εγκέφαλος των αρουραίων και δεν έχει οξέα επίδραση στην πρόσληψη ή την αποικοδόμηση GABA. Ωστόσο, η μελέτη διαπίστωσε ότι η παρατεταμένη έκθεση των καλλιεργημένων νευρώνων σε pregabalin αύξησε την πυκνότητα των μεταφορέων GABA και τον ρυθμό λειτουργικής μεταφοράς GABA. Η pregabalin δεν εμποδίζει τα κανάλια νατρίου, δεν έχει δραστικότητα σε υποδοχείς οπιοειδών, δεν μεταβάλλει τη δραστικότητα της κυκλοοξυγενάσης, δεν έχει δραστικότητα σε υποδοχείς ντοπαμίνης και σεροτονίνης και δεν αναστέλλει την επανενεργοποίηση της ντοπαμίνης, της σεροτονίνης ή της νορεπινεφρίνης. λαμβάνω τροφή.
Ιατρικές αλληλεπιδράσεις
1. Δεν μεταβολίζεται από το σύστημα κυτοχρώματος P450, επομένως, σπάνια αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα. Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική των αντιεπιληπτικών φαρμάκων (όπως το βαλπροϊκό νάτριο, η φαινυτοΐνη, η λαμοτριγίνη, η καρβαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη, η τοπιραμική), τα στοματικά αντισυλληπτικά, οι στοματικοί υπογλυκαιμικοί παράγοντες, οι διουρητικές και η ινσουλίνη.
2. Όταν το προϊόν αυτό χρησιμοποιείται μαζί με την οξυκωδόνη, η λειτουργία αναγνώρισης του θα μειωθεί και η βλάβη της κινητικής λειτουργίας θα ενισχυθεί.
3. Έχει ένα πρόσθετο αποτέλεσμα με λοραζεπάμη και αιθανόλη.